A creatina é um composto de guanidina sintetizado a partir os aminoácidos arginina e glicina, a nível hepático e renal. Mais de 90% creatina é captada pelo músculo esquelético, sendo encontrada em concentrações elevadas no músculo esquelético (130 mmol / kg de massa muscular seca). A captação muscular é otimizada quando é co-ingerida com hidratos de carbono. Aproximadamente 65% da creatina intracelular é fosforilada (fosfocreatina) e a restante fica na forma livre, atingindo uma excreção urinária cerca de 2 g/dia.
Em protocolos onde se aplicaram cerca de 20 g/dia, a designada fase de carga, por 5 dias consecutivos ou 3 g/dia durante 4 semanas, sendo esta última considerada a fase de manutenção, verificou-se otimização na utilização dos hidratos de carbono como fonte energética.